Симпарика (сароланер) Жевательные таблетки

• Симпарика (сароланер) Жевательные таблетки Показания
• Предупреждения и предостережения относительно Simparica (sarolaner) Chewables
• Информация о способах применения и дозировке Simparica (sarolaner) Chewables

Симпарика (сароланер) Жевательные таблетки

• Собаки

ТОЛЬКО ДЛЯ ПЕРОРАЛЬНОГО ПРИМЕНЕНИЯ У СОБАК

Симпарика (сароланер) Жевательные таблетки Осторожно

Федеральный закон (США) запрещает использование этого препарата лицензированным ветеринарным врачом или по его указанию.

Описание

SIMPARICA представляет собой ароматизированную жевательную таблетку для собак старше 6 месяцев в зависимости от их веса. Состав каждой таблетки обеспечивает минимальную дозировку сароланера 0,91 мг/фунт (2 мг/кг) массы тела.

Сароланер относится к классу изоксазолиновых паразитицидов и имеет химическое название 1-(5'-((5S)-5-(3,5-дихлор-4-фторфенил)-5-(трифторметил)-4,5- дигидроизоксазол-3-ил)-3'-Н-спиро(азетидин-3,1'-(2)бензофуран)-1-ил)-2-(метилсульфонил)этанон. SIMPARICA содержит S-энантиомер сароланера.

Симпарика (сароланер) Жевательные таблетки Показания

SIMPARICA убивает взрослых блох и показана для лечения и профилактики заражения блохами. (Ктеноцефалидная кошка) , а также лечение и борьба с заражением клещами [ Амблиомма американская (одинокая звездочка), Амблиомма пятнистая (галочка побережья Мексиканского залива), Дермацентр Переменная (американский собачий клещ), Иксод лопаточный (черноногий клещ) и Рипицефал кроваво-красный (коричневый собачий клещ)] в течение одного месяца у собак в возрасте 6 месяцев и старше и весом 2,8 фунта или более.

Симпарика показана для профилактики Боррелия бургдорфери инфекции как прямой результат убийства Иксод лопаточный вектор клещей.

Дозировка и администрирование

SIMPARICA дается перорально один раз в месяц в рекомендуемой минимальной дозе 0,91 мг/фунт (2 мг/кг).

График дозирования:

СИМПАРИКУ можно давать руками, с пищей или вводить, как другие таблетки.

Следует позаботиться о том, чтобы собака приняла полную дозу, и за обработанными животными следует наблюдать в течение нескольких минут, чтобы убедиться, что часть дозы не потеряна или от нее отказываются. Если пропущена доза, введите СИМПАРИКУ и возобновите ежемесячный график дозирования.

SIMPARICA следует вводить с интервалом в месяц.

Лечение и профилактика блох:

Лечение Симпарикой можно начинать в любое время года. В районах, где блохи распространены круглый год, ежемесячная обработка Симпарикой может продолжаться в течение всего года без перерыва.

Чтобы свести к минимуму вероятность повторного заражения блохами, важно обработать всех собак и кошек в домашнем хозяйстве утвержденным препаратом для борьбы с блохами.

Лечение и контроль клещей:

Лечение Симпарикой можно начинать в любое время года (см. Эффективность ).

Противопоказания

Противопоказаний к применению СИМПАРИКИ нет.

Предупреждения

Не для использования у людей. Держите это и все лекарства в недоступном для детей месте. Только для собак. Не используйте SIMPARICA у кошек.

SIMPARICA не следует применять у собак моложе 6 месяцев (см. Безопасность животных ).

Храните SIMPARICA в безопасном месте, недоступном для собак, кошек и других животных, чтобы предотвратить случайное проглатывание или передозировку.

Меры предосторожности

Сароланер относится к классу изоксазолинов. Этот класс был связан с неврологическими побочными реакциями, включая тремор, атаксию и судороги. Сообщалось о судорогах у собак, получавших препараты изоксазолинового класса, даже у собак без судорог в анамнезе. С осторожностью применять у собак с судорогами или неврологическими расстройствами в анамнезе.

Безопасность применения СИМПАРИКИ у племенных, беременных или кормящих собак не оценивалась.

Неблагоприятные реакции

SIMPARICA вводилась в хорошо контролируемом полевом исследовании в США, в котором участвовало в общей сложности 479 собак (315 собак, получавших SIMPARICA, и 164 собаки, получавших активный контроль один раз в месяц в течение трех процедур).

В течение 90-дневного периода исследования были зарегистрированы все наблюдения потенциальных побочных реакций.

Таблица 1. Собаки с побочными реакциями

Кроме того, у одной суки в возрасте 8,6 лет наблюдались вялость, атаксия в позе для устранения, приподнятое третье веко и отсутствие аппетита через день после приема СИМПАРИКИ одновременно с профилактическим средством от сердечного червя (ивермектин/пирантела памоат). Симптомы исчезли через день. После визита на 14-й день владелец решил вывести собаку из исследования.

У собак, получавших СИМПАРИКУ, были зарегистрированы аномальные неврологические симптомы, такие как тремор, снижение сознательной проприоцепции, атаксия, снижение или отсутствие угрозы и/или судороги (см. Безопасность животных ).

Опыт после утверждения (2019):

Следующие нежелательные явления основаны на сообщениях о побочных эффектах препарата СИМПАРИКА после утверждения. Не обо всех нежелательных явлениях сообщается FDA CVM. Используя эти данные, не всегда возможно надежно оценить частоту нежелательных явлений или установить причинно-следственную связь с воздействием продукта.

Следующие нежелательные явления, о которых сообщалось у собак, перечислены в порядке убывания частоты регистрации:

Рвота, тремор, вялость, судороги, диарея (с кровью и без крови), анорексия, атаксия, зуд, гиперсаливация и гиперактивность.

Чтобы получить копию паспорта безопасности (SDS) или сообщить о побочных реакциях, позвоните в Zoetis Inc. по телефону 1-888-963-8471. Дополнительную информацию можно найти на сайте www.SIMPARICA.com. Для получения дополнительной информации об отчетах о нежелательных реакциях на препараты для животных обращайтесь в FDA по телефону 1-888-FDA-VETS или на сайт www.fda.gov/reportanimalae.

Клиническая фармакология

Сароланер быстро и хорошо всасывается после перорального приема Симпарики. В исследовании 12 собак породы бигль средняя максимальная концентрация в плазме (C_{Максимум}) составляла 1100 нг/мл, а среднее время достижения максимальной концентрации (T_{Максимум}) произошло через 3 часа после однократного перорального приема 2 мг/кг животным натощак. Средняя биодоступность при пероральном приеме составила 86% и 107% у собак натощак и после еды соответственно. Средний оральный T_1/2значения для голодающих и накормленных животных составляли 10 и 12 дней соответственно.

Сароланер широко распространен; средний объем распределения (Vdss) составил 2,81 л/кг массы тела после внутривенного введения сароланера в дозе 2 мг/кг. Сароланер в высокой степени связывается (≥99,9%) с белками плазмы. Метаболизм сароланера у собак минимален. Основным путем выведения сароланера из организма собак является выведение с желчью с выведением через фекалии.

После повторного введения SIMPARICA один раз каждые 28 дней в виде 10 доз собакам породы бигль в 1X, 3X и 5X максимальной предполагаемой клинической дозе 4 мг/кг равновесные концентрации в плазме были достигнуты после 6-й дозы. После лечения в 1-, 3- и 5-кратном увеличении максимальной предполагаемой клинической дозы 4 мг/кг системное воздействие сароланера было пропорциональным дозе в диапазоне от 1-кратного до 5-кратного.

Способ действия:

Активное вещество СИМПАРИКИ, сароланер, представляет собой уступчивый инсектицид, относящийся к группе изоксазолинов. Сароланер ингибирует функцию рецептора нейротрансмиттера гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) и рецептора глутамата и воздействует на нервно-мышечные соединения у насекомых. Это приводит к неконтролируемой нервно-мышечной активности, ведущей к гибели насекомых или клещей.

Эффективность

В хорошо контролируемом лабораторном исследовании СИМПАРИКА начала убивать блох через 3 часа после первоначального введения и уменьшила количество живых блох на ≥96,2% в течение 8 часов после заражения блохами до 35-го дня.

В отдельном хорошо контролируемом лабораторном исследовании SIMPARICA продемонстрировала 100% эффективность против взрослых блох в течение 24 часов после обработки и сохраняла 100% эффективность против еженедельных повторных заражений в течение 35 дней.

В исследовании по изучению производства и жизнеспособности яиц блох SIMPARICA убивала блох до того, как они могли откладывать яйца в течение 35 дней. В исследовании, имитирующем домашнюю среду, зараженную блохами, с заражением блохами, установленными до начала лечения, и повторным заражением на 7, 37 и 67 дни, SIMPARICA, вводимый ежемесячно в течение трех месяцев, продемонстрировал > 95,6% снижение количества взрослых блох в течение 14 дней. дней после лечения и достигла 100% на 60-й день.

вызывает ли трамадол сонливость?

В хорошо контролируемых лабораторных исследованиях SIMPARICA продемонстрировала эффективность ≥99% против начального заражения паразитами. Amblyomma americanum, Amblyomma maculatum, Dermacentor varia, Ixodes scapularis , и Рипицефал кроваво-красный через 48 часов после введения и эффективность >96% сохраняется через 48 часов после повторного заражения в течение 30 дней. В двух отдельных хорошо контролируемых лабораторных исследованиях SIMPARICA показала эффективность в предотвращении Боррелия бургдорфери инфекции после заражения собак Иксод лопаточный векторные клещи через 28 дней после обработки.

В хорошо контролируемом 90-дневном полевом исследовании в США, проведенном в домохозяйствах с существующими заражениями блохами разной степени тяжести, эффективность SIMPARICA против блох на 30, 60 и 90 день посещений по сравнению с исходным уровнем составила 99,4%, 99,8% и 100%. соответственно. У собак с признаками блошиного аллергического дерматита наблюдалось уменьшение эритемы, папул, шелушения, алопеции, дерматита/пиодерматита и зуда в результате устранения блох.

Безопасность животных:

В исследовании предела безопасности SIMPARICA вводили перорально 8-недельным щенкам бигля в дозах 0, 1X, 3X и 5X от максимальной рекомендуемой дозы (4 мг/кг) с 28-дневными интервалами для 10 доз (8 собак на группу). Контрольная группа получала таблетки плацебо. В группе 1X неврологических симптомов не наблюдалось. В группе 3X у одной собаки-самца наблюдались тремор и атаксия после введения дозы в День 0; у одной суки наблюдался тремор в дни 1, 2, 3 и 5; и у одной суки наблюдался тремор в День 1. В группе 5Х у одной собаки случился припадок на День 61 (через 5 дней после третьей дозы); у одной суки был тремор после введения дозы в День 0 и нарушение координации головы после введения дозы в День 140; и у одной самки собаки наблюдались судороги, связанные со второй и четвертой дозами, и тремор, связанный со второй и третьей дозами. Все собаки выздоровели без лечения. За исключением наблюдения аномальной координации головы у одной собаки в группе 5X через два часа после введения дозы на 140-й день (доза 6). После достижения собаками возраста 6 месяцев неврологических симптомов, связанных с лечением, не наблюдалось.

В отдельном предварительном фармакокинетическом исследовании у одной суки, получавшей дозу 12 мг/кг (в 3 раза больше максимальной рекомендуемой дозы), наблюдались вялость, анорексия и множественные неврологические симптомы, включая атаксию, тремор, дезориентацию, гиперсаливацию, снижение проприоцепции и отсутствие угрозы, приблизительно 2 часа. дней после третьей месячной дозы. Собаку не лечили и в конечном итоге усыпили. Первые две дозы привели к концентрациям в плазме, которые соответствовали таковым у других собак в группе лечения. Начиная с 7 часов после третьей дозы наблюдалось быстрое 2,5-кратное увеличение концентрации в плазме в течение 41 часа, что приводило к C_{Максимум}более чем в 7 раз выше среднего C_{Максимум}в максимальной рекомендуемой дозе применения. Причин для внезапного повышения концентрации сароланера в плазме не выявлено.

Информация о хранении:

Хранить при температуре не выше 30°C (86°F) с допустимыми отклонениями при температуре до 40°C (104°F).

Как поставляется

SIMPARICA (sarolaner) Chewables доступны в шести размерах ароматизированных таблеток: 5, 10, 20, 40, 80 и 120 мг. Таблетки каждого размера доступны в упаковках с цветовой маркировкой по одной, трем или шести таблеткам.

Одобрено FDA под номером NADA № 141-452.

Распространяется: Zoetis Inc., Kalamazoo, MI 49007

Пересмотрено: ноябрь 2020 г.

50070903

Цена за номер: 3690521.4

Были предприняты все усилия для обеспечения точности опубликованной выше информации о жевательных таблетках Симпарика (сароланер). Тем не менее, читатели обязаны ознакомиться с информацией о продукте, содержащейся на этикетке продукта для США или листке-вкладыше.

Copyright © 2021 ООО «Анималитикс». Обновлено: 2021-08-30