Фентоламин

Общее название: Фентоламина мезилат
Лекарственная форма: инъекция
Класс наркотиков: Разные сердечно-сосудистые агенты

На этой странице
Расширять

Фентоламин Описание

Фентоламина мезилат для инъекций, USP является антигипертензивным средством, доступным во флаконах для внутривенного и внутримышечного введения. Каждый флакон содержит мезилат фентоламина, USP, 5 мг, и маннит, USP, 25 мг, в стерильной лиофилизированной форме.



Фентоламина мезилат, USP представляет собой 4,5-дигидро-2-[N-(м-гидроксифенил)-N-(п-метилфенил)аминометил]-1ЧАСметансульфонат имидазола 1:1, а его структурная формула

Мезилат фентоламина, USP, представляет собой белый или почти белый кристаллический порошок без запаха с молекулярной массой 377,46. Его растворы кислые по отношению к лакмусу. Легко растворим в воде и спирте, мало растворим в хлороформе. Плавится при температуре около 178°C.

Фентоламин - клиническая фармакология

Фентоламина мезилат для инъекций, USP производит альфа-адренергический блок относительно короткой продолжительности. Он также оказывает прямое, но менее выраженное положительное инотропное и хронотропное действие на сердечную мышцу и сосудорасширяющее действие на гладкую мускулатуру сосудов.

Фентоламина мезилат для инъекций, USP имеет период полураспада в крови 19 минут после внутривенного введения. Приблизительно 13% однократной внутривенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания и использование фентоламина

Фентоламина мезилат для инъекций, USP указывается для предотвращения или контроля эпизодов гипертонии, которые могут возникнуть у пациента с феохромоцитомой в результате стресса или манипуляций во время предоперационной подготовки и хирургического удаления.

Фентоламина мезилат для инъекций, USP указывается для предотвращения или лечения кожного некроза и отторжения после внутривенного введения или экстравазации норадреналина.

Мезилат фентоламина для инъекций, USP, также показан для диагностики феохромоцитомы с помощью теста на блокировку мезилата фентоламина для инъекций, USP.

Противопоказания

инфаркт миокарда, инфаркт миокарда в анамнезе, коронарная недостаточность, стенокардия или другие признаки, указывающие на ишемическую болезнь сердца; повышенная чувствительность к фентоламину или родственным соединениям.

Предупреждения

Инфаркт миокарда, цереброваскулярный спазм и цереброваскулярная окклюзия, как сообщается, происходят после отправления фентоламина мезилата для инъекций, USP, обычно в связи с выраженными гипотензивными эпизодами.

Для скрининговых тестов у пациентов с гипертензией общедоступный анализ мочи на катехоламины или другие биохимические анализы в значительной степени заменили мезилат фентоламина для инъекций, USP и другие фармакологические тесты по соображениям точности и безопасности. Ни один из химических или фармакологических тестов не является безошибочным в диагностике феохромоцитомы. Тест на блокировку фентоламина мезилат для инъекций не является процедурой выбора и должен быть зарезервирован для случаев, когда необходимы дополнительные подтверждающие доказательства и учитываются относительные риски, связанные с проведением теста.

Меры предосторожности

Общий

Тахикардия и сердечные аритмии могут возникать при использовании фентоламина мезилата для инъекций, USP или других альфа-адреноблокаторов. По возможности введение сердечных гликозидов следует отложить до нормализации сердечного ритма.

Лекарственные взаимодействия

Видеть СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА, Диагностика феохромоцитомы, Подготовка .

Канцерогенез, мутагенез, нарушение фертильности

Долгосрочные исследования канцерогенности, исследования мутагенности и исследования фертильности не проводились с мезилатом фентоламина для инъекций, USP.

Категория беременности С

Введение фентоламина мезилата для инъекций, USP беременным крысам и мышам в пероральных дозах, в 24-30 раз превышающих обычную суточную дозу для человека (из расчета на человека весом 60 кг), привело к незначительному замедлению роста и незначительной незрелости скелета плода. Незрелость проявлялась увеличением частоты неполных или неоссифицированных пяточных костей и ядер фаланг задних конечностей и не полностью окостеневших грудин. При пероральных дозах, в 60 раз превышающих обычную суточную дозу для человека (из расчета на человека весом 60 кг), у крыс была обнаружена несколько более низкая скорость имплантации. Фентоламина мезилат для инъекций, USP не влиял на развитие эмбриона или плода у кроликов при приеме внутрь в дозах, в 20 раз превышающих обычную суточную дозу для человека (из расчета на человека весом 60 кг). В исследованиях на крысах, мышах и кроликах не наблюдалось тератогенных или эмбриотоксических эффектов.

будесонид / формотерол побочные эффекты

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Фентоламина мезилат для инъекций, USP следует использовать во время беременности, только если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.

Кормящие матери

Неизвестно, выделяется ли этот препарат с грудным молоком. Поскольку многие препараты выделяются с грудным молоком и из-за возможности серьезных побочных реакций у грудных детей при приеме фентоламина мезилата для инъекций, USP, следует принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении приема препарата, принимая во внимание важность наркотик матери.

Педиатрическое использование

Видеть ДОЗИРОВКА И АДМИНИСТРИРОВАНИЕ

Неблагоприятные реакции

Сообщалось об острых и длительных гипотензивных эпизодах, тахикардии и сердечных аритмиях. Кроме того, могут возникать слабость, головокружение, приливы, ортостатическая гипотензия, заложенность носа, тошнота, рвота и диарея.

Чтобы сообщить о ПОДОЗРЕВАЕМЫХ ПОБОЧНЫХ РЕАКЦИЯХ, свяжитесь с TAGI Pharma, Inc. по телефону 1-844-668-3942 или с FDA по телефону 1-800-FDA-1088 или www.fda.gov/medwatch.

Передозировка

Острая токсичность

О случаях смерти в результате острого отравления фентоламином мезилатом для инъекций, USP не сообщалось.

Оральный ЛД50s (мг/кг): мыши, 1000; крысы, 1250.

Признаки и симптомы

Overdosage с мезилат фентоламина для инъекций, USP характеризуется в основном сердечно-сосудистых нарушений, таких как аритмии, тахикардия, гипотензия и, возможно, шок. Кроме того, могут возникать: возбуждение, головная боль, потливость, сужение зрачков, нарушения зрения; тошнота, рвота, диарея; гипогликемия.

Уход

Специфического антидота нет.

Снижение артериального давления до опасного уровня или другие признаки шокового состояния следует лечить энергично и быстро. Ноги пациента следует держать приподнятыми и ввести плазмозаменитель. При необходимости следует включить внутривенное вливание норадреналина, титруемого для поддержания АД на нормотензивном уровне, и все доступные поддерживающие меры. Эпинефрин не следует использовать, так как он может вызвать парадоксальное снижение артериального давления.

Дозировка фентоламина и администрация

Восстановленный раствор следует использовать сразу после приготовления и не хранить.

Примечание:Перед введением лекарственные препараты для парентерального введения следует визуально проверять на наличие твердых частиц и изменение цвета, если это позволяют раствор и контейнер.

1. Профилактика или контроль эпизодов гипертензии у больного с феохромоцитомой.

Для предоперационного снижения повышенного артериального давления 5 мг фентоламина мезилата для инъекций, USP (1 мг для детей) вводят внутривенно или внутримышечно за 1 или 2 часа до операции и при необходимости повторяют.

Во время операции фентоламина мезилат для инъекций, USP (5 мг для взрослых, 1 мг для детей) вводят внутривенно, как указано, чтобы помочь предотвратить или контролировать пароксизмы гипертонии, тахикардии, угнетение дыхания, судороги или другие эффекты интоксикации адреналином. (В послеоперационном периоде для контроля гипотензии, которая обычно возникает после полного удаления феохромоцитомы, может быть назначен норадреналин.)

безопасна ли золотая пудра

2. Профилактика или лечение кожного некроза и отслоения после внутривенного введения или экстравазации норадреналина.

Для профилактики:10 мг фентоламина мезилата для инъекций добавляют к каждому литру раствора, содержащего норадреналин. На прессорный эффект норадреналина не влияет.

Для лечения:5-10 мг фентоламина мезилата для инъекций, USP в 10 мл физиологического раствора вводят в область экстравазации в течение 12 часов.

3. Диагностика феохромоцитомы — Фентоламина мезилат для инъекций, блокирующий тест USP

Тест наиболее надежен при выявлении феохромоцитомы у пациентов с устойчивой артериальной гипертензией и наименее надежен у пациентов с пароксизмальной гипертензией. Ложноположительные тесты могут возникать у пациентов с артериальной гипертензией без феохромоцитомы.

а. внутривенно

Подготовка

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ,иМЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИразделы должны быть пересмотрены. Седативные средства, анальгетики и все другие лекарства, за исключением тех, которые могут быть сочтены необходимыми (например, наперстянки и инсулина), не должны приниматься как минимум за 24 часа, а предпочтительно за 48-72 часа до теста. Антигипертензивные препараты не назначаются до тех пор, пока артериальное давление не вернется к нелеченому гипертоническому уровню. Этот тест не проводится у пациентов с нормальным артериальным давлением.

Процедура

Пациент находится в состоянии покоя в положении лежа на спине на протяжении всего теста, желательно в тихой затемненной комнате. Инъекция фентоламина мезилата для инъекций, USP откладывается до стабилизации артериального давления, о чем свидетельствуют показания артериального давления, взятые каждые 10 минут в течение не менее 30 минут.

Пять миллиграммов мезилата фентоламина для инъекций растворяют в 1 мл стерильной воды для инъекций. Доза для взрослых составляет 5 мг; для детей по 1 мг.

Иглу шприца вводят в вену, и инъекцию откладывают до тех пор, пока не исчезнет прессорная реакция на венепункцию.

Фентоламин мезилат для инъекций, USP вводится быстро. Артериальное давление регистрируют сразу после инъекции, с 30-секундными интервалами в течение первых 3 минут и с 60-секундными интервалами в течение следующих 7 минут.

Интерпретация

Положительный ответ, свидетельствующий о феохромоцитоме, отмечается, когда артериальное давление снижается более чем на 35 мм рт.ст. систолическое и 25 мм рт.ст. диастолическое. Типичным положительным ответом является снижение систолического давления на 60 мм рт.ст. и диастолического на 25 мм рт.ст. Обычно максимальный эффект проявляется в течение 2 минут после инъекции. Возврат к давлению перед инъекцией обычно происходит в течение 15-30 минут, но может происходить и быстрее.

Если артериальное давление снижается до опасного уровня, пациенту следует лечиться, как указано в разделе ПЕРЕДОЗИРОВКА.

Положительный ответ всегда должен быть подтвержден другими диагностическими процедурами, предпочтительно измерением катехоламинов в моче или их метаболитов.

вызывает ли зиртек сонливость?

Отрицательный ответ указывается, когда кровяное давление повышено, неизменно или снижено менее чем на 35 мм рт.ст., систолическое и 25 мм рт.ст. диастолическое после инъекции фентоламина мезилата для инъекций, USP. Отрицательный ответ на этот тест не исключает диагноз феохромоцитомы, особенно у пациентов с пароксизмальной гипертензией, у которых высока частота ложноотрицательных ответов.

б. внутримышечно

Если предпочтение отдается внутримышечному тесту на феохромоцитому, подготовка такая же, как и для внутривенного теста. Затем пять миллиграммов мезилата фентоламина для инъекций растворяют в 1 мл стерильной воды для инъекций. Доза для взрослых составляет 5 мг внутримышечно; для детей 3 мг. Артериальное давление регистрируют каждые 5 минут в течение 30-45 минут после инъекции. О положительном ответе свидетельствует снижение артериального давления на 35 мм рт.ст. систолического и 25 мм рт.ст. диастолического или более в течение 20 минут после инъекции.

Как поставляется фентоламин

Флаконы—каждый содержит 5 мг мезилата фентоламина, USP, и 25 мг маннитола, USP, в стерильной лиофилизированной форме.

Лотки 10 с НДЦ 51224-012-10

1 коробка с НДЦ 51224-012-20

Восстановленный раствор следует использовать сразу после приготовления и не хранить.

Хранить при температуре от 20° до 25°C (от 68° до 77°F) с колебаниями от 15° до 30°C (от 59° до 86°F) [комнатная температура, контролируемая Фармакопеей США]

Вы также можете позвонить в TAGI Pharma, Inc. по телефону 855-225-8244 или посетить сайт www.tagipharma.com.

Распространяется:
ТАГИ Фарма, Инк.
Южный Белойт, Иллинойс 61080

Пересмотрено: 10/2017

ОСНОВНАЯ ПАНЕЛЬ ДИСПЛЕЯ - Флакон 5 мг Коробка

НДЦ 51224-012-20

1 флакон

Фентоламин
Мезилат
для инъекций, USP

5 мг/флакон

ДЛЯ В/М ИЛИ В/В ИСПОЛЬЗОВАНИЯ
ЛИОФИЛИЗИРОВАННЫЙ

Только прием

тагиФАРМА

Фентоламин МЕЗИЛАТ
Инъекция фентоламина мезилата
Информация о товаре
Тип продукта ЭТИКЕТКА ДЛЯ ЧЕЛОВЕКА Код предмета (источник) НДЦ: 51224-012
Путь введения ВНУТРИМЫШЕЧНОЕ, ВНУТРЕННЕВНОЕ Расписание ДЭА
Активный ингредиент/активная часть
Название ингредиента Основа силы Прочность
Фентоламин Мезилат (Фентоламин) Фентоламин Мезилат 5 мг
Неактивные Ингридиенты
Название ингредиента Прочность
Маннитол 25 мг
Упаковка
# Код товара Описание пакета
один НДЦ: 51224-012-10 10 КОРОБОК в 1 ЛОТКЕ
один НДЦ:51224-012-20 1 флакон в 1 КОРОБКЕ
один 1 ИНЪЕКЦИЯ в 1 ФЛАКОНЕ
Маркетинговая информация
Маркетинговая категория Номер заявки или ссылка на монографию Дата начала маркетинга Дата окончания маркетинга
ТЫ АНДА207686 15.07.2017
Этикетировщик -ТАГИ Фарма, Инк. (963322560)
ТАГИ Фарма, Инк.